HIV/AIDS抗病毒治疗手册(九）

蛋白酶抑制剂PIS的特点(续)

通用名	沙奎那韦saquinavir		安普那韦amprenavir	洛匹那韦/利托那韦(Lopinavir+ritonavir)
规格	200mg 硬胶囊	200 mg 软胶囊	25 mg ,150mg 胶囊 15mg/ml 口服液	133.3mg Lopinavir(2) 33.3mg ritonavir胶囊80mg lopinavir 20mg ritonavir每毫升口服溶液
服用方法	400mg bid 可与利托那韦合用,不推荐与其它抗病毒药物联用	1200 mg tid(1)	>50kg :1200mg bid 胶囊; 1400mg bid (口服液) <50kg :20mg/kg bid ( 胶囊);日最大剂量 2400mg;<50kg :1.5ml/kg(口服液);日最大剂量2800mg	400mg洛匹那韦 + 100mg利托那韦 bid
食物影响	与利托那韦合用,食物不影响	水平上升6倍大量脂肪餐时	高脂肪餐可使AUC下降21%,可与或不与食物同服，避免脂肪餐	中度脂肪餐可分别使胶囊和口服液AUC下降48%和80%,可与食物同服.
口服生物利用度	硬胶囊 4% 左右,不稳定	软胶囊未确定	在人体未确定	在人体未确定
血浆半衰期	1-2h	1-2小时	7.1-10.6小时	5-6小时
代谢途径	细胞色素酶 P450 代谢 3A4 抑制 剂(较利托那韦少)	细胞色素酶 P450 代谢3A4 抑制剂(较利托那韦少)，	细胞色素酶 P450 代谢3A4 抑制(较利托那韦少,同奈非那韦 和茚地那韦相似)	细胞色素酶 P450 代谢 3A4 抑制剂
储藏	室温	冷藏 或室温(保存3 个月以内)	室温	室温下保存2个月冷藏可 按照标签的日期
不良反应	u胃肠道反应:恶心,腹泻 u头痛 u转氨酶升高 u脂肪重新分布和脂质代谢异常(3) u可能增加血友病患者的出血机会 u高血糖	u胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻,腹痛,消化不良 u头痛 u转氨酶升高 u高血糖 u脂肪重新分布和脂质代谢异常 u可能增加血友病患者的出血机会	u口腔感觉异常 u皮疹 u肝功能升高 u高血糖 u脂肪重新分布和脂质代谢异常 u可能增加血友病患者的出血机会 u怀孕妇女,＜4岁的小孩,肝或肾功能衰竭的病人,服用双硫仑或甲硝唑 的病人禁止使用含有丙烯乙二醇的口服溶剂	u胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻 u神经衰弱 u转氨酶升高 u高血糖 u脂肪重新分布和脂质代谢异常 u可能增加血友病患者的出血机会 u口服溶液含有42% 乙醇

(1)相比于标准的1200mg每日三次的疗程，服用1600mg每日两次的沙奎那韦软胶囊可产生低的每日服用量及血药浓度低。从免疫和病毒学的角度，最好用标准的每日3次疗程。还不知道使用每日两次剂型的缺点的临床意义；长期的随访研究得出的结论，不推荐每日两次的沙奎那韦 软胶囊。

(2)既往有糖尿病的病人，及新发生的糖尿病病例，包括糖尿病酮症酸中毒，已报道与服用所有的蛋白酶抑制剂而使得目前血糖升高。

越来越多认识到蛋白酶抑制剂的使用可造成脂肪重新分布和血脂异常。病人有高甘油三脂和高胆固醇血症的情况应评估心血管疾病及胰腺炎的危险。蛋白酶抑制剂的间断使用可能逆转脂肪的重新分布。可能的劝告包括饮食调控，低脂，或蛋白酶抑制剂的间断服用，既与基于NNRTI的HAART治疗（不含PI）和3NRTIs的HAART治疗（不含NNRTI和PI）。